L'imaging ottico è una tecnica emergente per la visualizzazione di siti tumorali, utile per la diagnosi ma anche per monitorare l'efficacia di un trattamento terapeutico. Esiste una intensa attività di ricerca volta allo sviluppo di nuovi prodotti contenenti un gruppo fluoroforo e unità homing che riconoscendo recettori complementari over-espressi sulla superficie di cellule tumorali svolgono il ruolo di targeted imaging agent. L'acido folico, i cui recettori sono over-espressi sulla superficie delle cellule dei tumori epiteliali, è una importante molecola homing.1 Il raggruppamento di multiple unità di acido folico mediante una piattaforma molecolare, che per effetto multivalenza può incrementare l'avidità del riconoscimento ligando-recettore, appare una promettente strategia per l'ottenimento di nuovi e più efficienti agenti per l'imaging tumorale.2 Figura 1. Coniugato folato-calixarene e suo accumulo (%) in cellule tumorali e sane. La progettazione e sintesi di un costrutto multivalente (Figura 1) in cui quattro unità di acido folico sono coniugate ad un fluoroforo mediante una piattaforma calix[4]arenica, la penetrazione selettiva di cellule tumorali mediante un meccanismo di endocitosi mediata dal recettore per l'acido folico saranno oggetto di questa comunicazione. Bibliografia 1 Van Dam, G. M., Themelis, G., Crane, L. M. A., Harlaar, N. J., Pleijhuis, R. G., Kelder, W., Sarantopoulos, A., de Jong, J. S., Arts, H. J. G., van der Zee, A. G. J., Bart, J., Low, P. S., Ntziachristos, V., Nature Medicine 2011, 17, 1315. 2 Van Dongen, M. A., Silpe, J. E., Dougherty, C. A., Kanduluru, A. K., Choi, S. K., Orr, B. G., Low, P. S., Banaszak Holl, M. M., Mol. Pharmaceutics, 2014, 11, 1696.
PROGETTAZIONE E SINTESI DI UN FOLATO-CALIXARENE FLUORESCENTE: POTENZIALE AGENTE PER L'IMAGING TUMORALE
Giuseppe Granata;Grazia Maria Letizia Consoli;Corrada Geraci
2014
Abstract
L'imaging ottico è una tecnica emergente per la visualizzazione di siti tumorali, utile per la diagnosi ma anche per monitorare l'efficacia di un trattamento terapeutico. Esiste una intensa attività di ricerca volta allo sviluppo di nuovi prodotti contenenti un gruppo fluoroforo e unità homing che riconoscendo recettori complementari over-espressi sulla superficie di cellule tumorali svolgono il ruolo di targeted imaging agent. L'acido folico, i cui recettori sono over-espressi sulla superficie delle cellule dei tumori epiteliali, è una importante molecola homing.1 Il raggruppamento di multiple unità di acido folico mediante una piattaforma molecolare, che per effetto multivalenza può incrementare l'avidità del riconoscimento ligando-recettore, appare una promettente strategia per l'ottenimento di nuovi e più efficienti agenti per l'imaging tumorale.2 Figura 1. Coniugato folato-calixarene e suo accumulo (%) in cellule tumorali e sane. La progettazione e sintesi di un costrutto multivalente (Figura 1) in cui quattro unità di acido folico sono coniugate ad un fluoroforo mediante una piattaforma calix[4]arenica, la penetrazione selettiva di cellule tumorali mediante un meccanismo di endocitosi mediata dal recettore per l'acido folico saranno oggetto di questa comunicazione. Bibliografia 1 Van Dam, G. M., Themelis, G., Crane, L. M. A., Harlaar, N. J., Pleijhuis, R. G., Kelder, W., Sarantopoulos, A., de Jong, J. S., Arts, H. J. G., van der Zee, A. G. J., Bart, J., Low, P. S., Ntziachristos, V., Nature Medicine 2011, 17, 1315. 2 Van Dongen, M. A., Silpe, J. E., Dougherty, C. A., Kanduluru, A. K., Choi, S. K., Orr, B. G., Low, P. S., Banaszak Holl, M. M., Mol. Pharmaceutics, 2014, 11, 1696.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.
