In questo progetto ci si propone di preparare, mediante nuove metodologie sostenibili, composti inibitori della telomerasi con un elevato potenziale terapeutico come agenti anti-tumorali, e di produrre almeno un candidato hit con comprovata attività biologica di stabilizzazione di G-quadruplex (strutture supramolecolari composte da tetradi di guanina) o di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. L'attenzione verrà focalizzata sullo studio di quattro classi di potenti inibitori di telomerasi: acridine, porfirine, carbazoli che hanno già mostrato possedere ottime capacità di stabilizzare il G-quadruplex e spirochetali con attività di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. Per quest'ultimo target biologico ci proponiamo anche di individuare una nuova classe di ligandi inibitori dell'enzima telomerasi
"Green Chemistry" in "Drug Discovery": sintesi sostenibili di nuovi inibitori di telomerasi
Spanu Pietro;Marchetti Mauro;Ulgheri Fausta;Zambrano Vincenzo
2019
Abstract
In questo progetto ci si propone di preparare, mediante nuove metodologie sostenibili, composti inibitori della telomerasi con un elevato potenziale terapeutico come agenti anti-tumorali, e di produrre almeno un candidato hit con comprovata attività biologica di stabilizzazione di G-quadruplex (strutture supramolecolari composte da tetradi di guanina) o di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. L'attenzione verrà focalizzata sullo studio di quattro classi di potenti inibitori di telomerasi: acridine, porfirine, carbazoli che hanno già mostrato possedere ottime capacità di stabilizzare il G-quadruplex e spirochetali con attività di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. Per quest'ultimo target biologico ci proponiamo anche di individuare una nuova classe di ligandi inibitori dell'enzima telomerasiI documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.