In questo progetto ci si propone di preparare, mediante nuove metodologie sostenibili, composti inibitori della telomerasi con un elevato potenziale terapeutico come agenti anti-tumorali, e di produrre almeno un candidato hit con comprovata attività biologica di stabilizzazione di G-quadruplex (strutture supramolecolari composte da tetradi di guanina) o di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. L'attenzione verrà focalizzata sullo studio di quattro classi di potenti inibitori di telomerasi: acridine, porfirine, carbazoli che hanno già mostrato possedere ottime capacità di stabilizzare il G-quadruplex e spirochetali con attività di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. Per quest'ultimo target biologico ci proponiamo anche di individuare una nuova classe di ligandi inibitori dell'enzima telomerasi

"Green Chemistry" in "Drug Discovery": sintesi sostenibili di nuovi inibitori di telomerasi

Spanu Pietro;Marchetti Mauro;Ulgheri Fausta;Zambrano Vincenzo
2019-01-01

Abstract

In questo progetto ci si propone di preparare, mediante nuove metodologie sostenibili, composti inibitori della telomerasi con un elevato potenziale terapeutico come agenti anti-tumorali, e di produrre almeno un candidato hit con comprovata attività biologica di stabilizzazione di G-quadruplex (strutture supramolecolari composte da tetradi di guanina) o di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. L'attenzione verrà focalizzata sullo studio di quattro classi di potenti inibitori di telomerasi: acridine, porfirine, carbazoli che hanno già mostrato possedere ottime capacità di stabilizzare il G-quadruplex e spirochetali con attività di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. Per quest'ultimo target biologico ci proponiamo anche di individuare una nuova classe di ligandi inibitori dell'enzima telomerasi
2019
Istituto di Chimica Biomolecolare - ICB - Sede Pozzuoli
Telomerasi
Green Chemistry
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/20.500.14243/364474
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