Recenti studi di reattività condotti su derivati 1-aril-pirazol-3-oni, sia come intermedi chiave che come molecole bioattive, hanno permesso di evidenziare alcuni aspetti di regioselettività con alcuni elettrofili, in funzione delle condizioni sperimentali utilizzate1. A partire da tali basi, gli studi sono stati estesi alla progettazione e sintesi di nuovi derivati benzamidici variamente sostituiti incorporanti la porzione 1-aril-pirazolonica (1), di cui recentemente la FDA (2017) ha approvato la commercializzazione dell' EDARAVONE (2), un analogo strutturale, come nuovo agente neuroprotettivo. Lo scopo di questa ricerca mira a verificare gli effetti derivanti da una componente potenzialmente neuroprotettiva modulata da una componente benzamidica variamente sostituita(2) per l'ottenimento di nuovi derivati (3) di cui investigarne l'attività biologica. Un preliminare screening di vitalità cellulare permetterà di mettere in evidenza i composti a carattere citotossico, la cui l'attività biologica verrà approfondita e supportata da studi in silico2,3. 1 Mingoia F., Panzeca G., Gentile C., Martorana A., Lauria A.; MedChemSicily2018, Palermo, 17-20 July 2018, pp159. 2 Lauria A., Gentile C., Mingoia F., Palumbo Piccionello A., Bartolotta R., Delisi R., Buscemi S., Martorana A., Chem. Biol. Drug Des. 2018, 91, 39. 3 Lauria A., Mingoia F., Garcia-Argaez A. N., Delisi R., Martorana A., Dalla Via L., Chem. Biol. Drug Des. 2018, 91, 463.
Sintesi di nuovi derivati Benzoil-Aril-Pirazolnici di interesse biologico
F Mingoia;
2019
Abstract
Recenti studi di reattività condotti su derivati 1-aril-pirazol-3-oni, sia come intermedi chiave che come molecole bioattive, hanno permesso di evidenziare alcuni aspetti di regioselettività con alcuni elettrofili, in funzione delle condizioni sperimentali utilizzate1. A partire da tali basi, gli studi sono stati estesi alla progettazione e sintesi di nuovi derivati benzamidici variamente sostituiti incorporanti la porzione 1-aril-pirazolonica (1), di cui recentemente la FDA (2017) ha approvato la commercializzazione dell' EDARAVONE (2), un analogo strutturale, come nuovo agente neuroprotettivo. Lo scopo di questa ricerca mira a verificare gli effetti derivanti da una componente potenzialmente neuroprotettiva modulata da una componente benzamidica variamente sostituita(2) per l'ottenimento di nuovi derivati (3) di cui investigarne l'attività biologica. Un preliminare screening di vitalità cellulare permetterà di mettere in evidenza i composti a carattere citotossico, la cui l'attività biologica verrà approfondita e supportata da studi in silico2,3. 1 Mingoia F., Panzeca G., Gentile C., Martorana A., Lauria A.; MedChemSicily2018, Palermo, 17-20 July 2018, pp159. 2 Lauria A., Gentile C., Mingoia F., Palumbo Piccionello A., Bartolotta R., Delisi R., Buscemi S., Martorana A., Chem. Biol. Drug Des. 2018, 91, 39. 3 Lauria A., Mingoia F., Garcia-Argaez A. N., Delisi R., Martorana A., Dalla Via L., Chem. Biol. Drug Des. 2018, 91, 463.I documenti in IRIS sono protetti da copyright e tutti i diritti sono riservati, salvo diversa indicazione.